精准打击！新型男性避孕药瞄准“小蝌蚪”中的特殊靶点

 巴西圣保罗州立大学 (UNESP) 的研究人员研究了精子中的一种蛋白质，并发现了两个新的靶点，可以结合使用来开发男性避孕药。该研究还证明了在药物开发过程中使用小鼠作为体内试验模型的可行性。目前，研究人员已引入灵长类动物作为试验对象。

男性避孕药的研发有两个方向：阻止精子的产生，以及抑制精子的活力。在实践当中，科学家已经发现阻止精子产生的路径难以实现。因为精子的产生远比卵子的产生复杂得多。精子发生大约需要两个月并且是连续的。而通过阻止精子产生而起效的男性避孕药因此会需要三到四个月的时间才能生效。因此，巴西圣保罗州立大学的研究人员瞄准了另外一个方向：抑制精子的活力。

精胶蛋白（semenogelin）是精液的成分之一，帮助精液凝结形成胶状。而这一新型男性避孕药的靶点：附睾蛋白酶抑制剂（EPPIN）能够与精胶蛋白结合以降低精子活力。

靶点之二是前列腺特异性抗原（PSA）。PSA作用于精液进入女性生殖道后，使精液液化、释放精子。该药物通过精准靶点PSA来延迟精液液化，起到避孕作用。

在之前的研究中，猴子被接种了人类重组EPPIN[在实验室中由转基因微生物生产]，并产生了与该蛋白结合的抗体，通过阻断精蛋白的裂解和延迟精液液化而导致不孕。这证明了精胶蛋白在控制精子活力方面发挥了作用。

该研究表明，基于对精子运动的抑制，EPPIN链中133个氨基酸的哪些序列应该成为男性避孕药的目标。最后，它证明了小鼠可以作为体内试验的模型，有望使临床前研究更加简单、快速和便宜。

研究题为"Dissecting EPPIN protease inhibitor domains in sperm motility and fertilizing ability: repercussions for male contraceptive development, Molecular Human Reproduction "，已发表于期刊Molecular Human Reproduction。

前瞻经济学人APP资讯组