免疫介导的变应性疾病迫切需要有效的治疗药物。日前,上海药物所发表一项新研究,为开发新型、安全、有效的抗过敏临床治疗药物提供了新思路。
中国科学院上海药物研究所研究员胡有洪课题组前期利用快速、高效的合成方法,发展了一系列具有结构特色的二芳基炔基类小分子激酶抑制剂,如具有抗肿瘤活性的FGFR抑制剂、新型抗炎CSF-1R选择性抑制剂。
在此基础上,胡有洪课题组与唐炜(研究员)课题组合作,在肥大细胞模型上对该激酶库的代表性化合物进行抗过敏活性导向的表型筛选,发现激酶抑制剂具有较强的抗过敏效果,并通过表型筛选研究精细的构效关系,发现了一类新型的强效抗过敏化合物。
相关研究成果以Discovery of Potent Antiallergic Agents Based on an o-Aminopyridinyl Alkynyl Scaffold为题,发表在世界顶级药物化学期刊《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)上。
前瞻经济学人APP资讯组
论文原文:
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.1c00976
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